El estudio, publicado en la revista Science Advances de acceso abierto y revisada por pares, se realizó utilizando simulaciones informáticas de última generación y hasta ahora no se han realizado ensayos clínicos para probar los efectos en pacientes con coronavirus, según refiere un artículo publicado por Myupchar, en el sitio web Firstpost. – Foto de unsplash.com
En un nuevo estudio, el profesor Juan de Pablo y sus colegas de la Universidad de Chicago afirman que Ebselen, una droga sintética que se está investigando actualmente para su uso en el tratamiento de la pérdida auditiva y la enfermedad bipolar, puede ser eficaz contra el SARS-CoV-2.
El estudio, publicado en la revista de acceso abierto revisada por pares Avances científicos, se llevó a cabo utilizando simulaciones por computadora de última generación. Hasta ahora no se han realizado ensayos clínicos para demostrar los efectos en pacientes con coronavirus.
Se ha demostrado que el fármaco se une a la proteasa de coronavirus Mpro que participa en la replicación del SARS-CoV-2, el virus causante de COVID-19 y la entrada del virus en las células huésped.
Ebselen
Ebselen es un compuesto de organoselenio que ha demostrado tener propiedades antiinflamatorias, antioxidantes y citoprotectoras (protege las células sanas). Previene el daño celular causado por especies reactivas de oxígeno. También se propone que Ebselen tiene propiedades neuroprotectoras (protectoras de las células cerebrales).
El fármaco está siendo investigado por su efecto sobre la enfermedad de Meniere, la pérdida de audición inducida por ruido, el tinnitus y el trastorno bipolar. También se sugiere que sea eficaz contra Staphylococcus aureus resistente a múltiples fármacos.
La enfermedad de Meniere es una enfermedad del oído interno que causa vértigo, pérdida de audición y tinnitus. Suele afectar a un oído y la pérdida auditiva puede ser permanente. Staphylococcus aureus causa una variedad de infecciones que van desde infecciones cutáneas como forúnculos hasta infecciones respiratorias graves y potencialmente mortales.
Estudios clínicos anteriores han demostrado la seguridad de este fármaco en humanos. En 2019, la Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU. Otorgó la designación de vía rápida a SPI-1005, un medicamento que contiene ebselen, para el tratamiento de la enfermedad de Meniere.
Mpro
Estudios anteriores han demostrado que Mpro es una enzima proteasa que es resistente a mutaciones y, por lo tanto, un sitio de destino ideal para los medicamentos. No hace mucho, un grupo de investigadores en Rusia había indicado quedisulfiram, el fármaco utilizado para tratar el alcoholismo puede unirse e inactivar Mpro. Esto evita que el virus haga copias de sí mismo y, por lo tanto, ayuda a contener la infección.
Ebselen trabaja de manera similar. Puede identificar y unirse al sitio activo de Mpro. Las enzimas son proteínas que se pliegan para crear sitios activos. Estos sitios son como bolsas donde el sustrato se une para que funcione la enzima.
Además del sitio activo de Mpro, ebselen también puede unirse en otros sitios de la enzima. Esto cambia la estructura del sitio activo de tal manera que no puede unirse al sustrato original.
Nueva categoría de drogas
Los investigadores afirman que este estudio apunta a una nueva categoría potencial de medicamentos, los inhibidores de Mpro, para el tratamiento de la infección por coronavirus.
En un comunicado de prensa, los investigadores dijeron que los hallazgos son particularmente importantes porque revelaron una nueva vulnerabilidad en el virus causante del COVID-19, que se puede aprovechar para detener la propagación de la enfermedad.
Los medicamentos como lopinavir o ritonavir que se proponen para el tratamiento con COVID-19 también se dirigen a las proteasas del SARS-CoV-2 como 3CLpro y PLpro.
El equipo todavía está investigando más medicamentos que tienen el potencial de afectar el SARS-CoV-2 y pueden reutilizarse para el tratamiento de COVID-19. El Dr. Pablo anunció que pronto darán a conocer información sobre otro posible fármaco candidato para la enfermedad del coronavirus.
Para obtener más información sobre los medicamentos que se reutilizan para COVID-19, lea nuestro artículo sobre Los científicos están probando estos medicamentos existentes para tratar COVID-19
Vía: Firstpost